Ciklofoszfamid por CAS No.50-18-0

A ciklofoszfamid egy szintetikus nitrogén-mustár alkilező szer, amely széles -spektrumú daganatellenes hatással és erős immunszuppresszív hatással rendelkezik. Prodrugként in vivo májaktivációt igényel, hogy aktívvá váljon. Gátolja a gyorsan szaporodó sejtek (pl. tumorsejtek, limfociták) növekedését azáltal, hogy megzavarja a DNS replikációját és transzkripcióját.

1. Tumorellenes funkció:Nem specifikus sejtciklus-ágensként közvetlenül megbontja a tumorsejtek DNS-szerkezetét, megakadályozva az osztódást és a proliferációt.

2. Immunszuppresszív funkció:Elnyomja a T-limfociták és B-limfociták proliferációját és működését, ezáltal szabályozza a kóros immunválaszokat.

1. Onkológia:Széles körben használják különféle rosszindulatú daganatok kezelésére, beleértve a non{0}}Hodgkin limfómát, Hodgkin limfómát, mielóma multiplexet, leukémiát, mellrákot, petefészekrákot és neuroblasztómát.

2. Reumatológia és immunológia:Súlyos autoimmun betegségek kezelésére használják, amelyek nem reagálnak más gyógyszerekre, mint például a szisztémás lupus erythematosus (különösen a lupus nephritis), a rheumatoid arthritis, a granulomatosus polyangiitis, a mikroszkopikus polyangiitis és a scleroderma.

A ciklofoszfamid oxidatív metabolizmuson megy keresztül a májban a citokróm P450 enzimrendszeren keresztül, és így a farmakológiailag aktív 4-hidroxi-ciklofoszfamid metabolitja képződik. Ez az aktív metabolit tovább szállítódik a célszövetekbe, ahol foszforamidit nitrogénmustárrá bomlik, erős alkilező hatással. A foszforamidit nitrogén mustár a DNS-szálakon guaninbázisokkal térhálósodik, megbontva a kettős hélix szerkezetét. Ez akadályozza a DNS-replikációt, a transzkripciót és az RNS-szintézist, ami végső soron sejthalált okoz a genetikai információ megzavarása révén.

1. Terápiás hatások:

  • Tumorellenes hatások:Közvetlenül károsítja a tumorsejtek DNS-ét, és a tumor zsugorodását vagy regresszióját idézi elő.

  • Immunszuppresszív hatások:Jelentősen csökkenti a keringő limfociták számát és gátolja az antitesttermelést, ezáltal szabályozza az autoimmun betegségek progresszióját.

2. Mellékhatások:

  • Mieloszuppresszió:Leukopéniát és thrombocytopeniát okoz, növelve a fertőzések és a vérzés kockázatát.

  • Vizelet toxicitás:Az akrolein metabolitja vérzéses cystitist okozhat; hosszú{0}}használat növeli a hólyagrák kockázatát.

  • Emésztőrendszeri reakciók:Gyakori hányinger, hányás és étvágytalanság.

  • Reproduktív hatások:Meddőséget és amenorrhoeát okozhat.

  • Más:Ide tartozik az alopecia, a szájnyálkahártya-gyulladás és a másodlagos rosszindulatú daganatok (pl. leukémia) fokozott kockázata.