Desloratadine Powder Cas No.100643-71-8

A dezloratadinpor egy nagy-tisztaságú szintetikus antihisztamin gyógyszer, amely a loratadin aktív metabolitjaként (de-etoxikarbonil-származékként) szolgál. A termék fehér vagy törtfehér, kristályos pornak tűnik, szagtalan vagy halvány jellegzetes szagú; rendkívül alacsony vízoldhatóság (körülbelül 0,1 mg/ml), könnyen oldódik szerves oldószerekben, például etanolban és dimetil-szulfoxidban (DMSO); tisztaság 98% vagy annál nagyobb (High Performance Liquid Chromatography, HPLC).

A dezloratadin por fő funkciója a hisztamin{0}}közvetített allergiás reakciók szelektív gátlása, különösen:

1. A H₁ receptor jelátvitel blokkolása: A perifériás szövetekben (például az orrnyálkahártyában, a bőrön és a gyomor-bél traktusban) lévő hisztamin H₂ receptorokhoz való erősen szelektív kötődésével megakadályozza, hogy a hisztamin kötődjön receptoraihoz. Ez gátolja a hisztamin-indukálta értágulatot, a megnövekedett permeabilitást, a simaizom összehúzódást (pl. orrdugulás, bőr csalánkiütés) és a mirigyszekréciót (pl. orrfolyás, könnyezés).

2. Nem-nyugtató hatás: Molekuláris szerkezetének köszönhetően, amely nem jut át ​​könnyen a vér-agygáton, minimális mértékben befolyásolja a központi idegrendszer H₁-receptorait, ami gyakorlatilag nem okoz az első -generációs antihisztaminok általános mellékhatásait, például álmosságot vagy fáradtságot;

3. Adjuváns gyulladásgátló hatások: Gátolja a gyulladásos mediátorok, például a leukotriének és prosztaglandinok felszabadulását a hízósejtekből és az eozinofilekből, ezáltal csökkenti az allergiás reakciók során fellépő gyulladásos károsodást (pl. orrnyálkahártya duzzanata allergiás nátha esetén, bőrpír és duzzanat csalánkiütés esetén).

A dezloratadin port külkereskedelmi exportban, tudományos kutatásban és kémiai reagensekben használják.

A dezloratadin hatásmechanizmusa magában foglalja az allergiás reakciók többdimenziós gátlását, melynek fő funkciója a perifériás H1 receptor szelektív blokádja.